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DMT新型专设类固醇(修正版)

2017-08-08 | 浏览量: 52 类固醇激素

DMT

新型专设类固醇(修正版)

2003年12月,加拿大短跑运动员Derek Dueck在驱车经过阿尔伯塔省时被加拿大旅客中心拦住要求进行车辆检查。可能他在回答问题时行为怪异,又或者是他的车停错了线,总之,警方发现了2瓶不明液体以及70小瓶人类生长激素。Dueck随即面临指控走私。之后,其中一小瓶液体被检测出含有THG(四氢孕三烯酮),一种专设类固醇——曾是BALCO禁药丑闻的焦点。直到一年多后发现的第二瓶专设类固醇中,他们终于知道了里面成分的确切含量,他们将用这个来合成新的类固醇。在此过程中,全球媒体都关注着这个黑暗的地下市场,专设类固醇又再次掀起热议。

DMT的鉴定(部分)

主客观因素使公众对于专设类固醇的认知经历了一个缓慢过程。虽然加拿大边境服务局实验室的官员们在早期的分析中发现瓶子可能含有睾丸激素的衍生物,但当时他们不能肯定里面是什么东西,这个装有不明液体的小瓶子就被放置在取证架上长达7个月。2004年6月,警方收到一封匿名邮件,说他们缴获的产品中可能含有新的专设类固醇,这推动了加拿大政府获得世界反兴奋剂机构(WADA)的援助。随后双方合作努力查明这种神秘药物。在位于蒙特利尔的奥运会实验室主任 Christiane Ayotte的带领下,这个神秘的药物很快被检测出来并命名为二甲基色胺(DMT)。2005年2月11日,Ayotte 向《化学与工程新闻》投稿,详细叙述了DMT的合成过程:“DMT的反应始于表雄酮,这是一种尿中排泄的睾酮的自然还原产物。甲苯磺酰氯和三甲基吡啶的反应生成表雄甾酮,来除去类固醇环系C-3上的羟基,即一对从3-烯和2-烯而衍生的烯烃异构体。这些中间介质与甲基反应,生成甲基C-17以及将酮基转化为羟基,这就化合出DMT了。”

危险且无效?

除了给DMT归类,Ayotte还说:“首先,DMT是一些劣质产品的混合物,它会被易燃和有毒的化学物质污染。而且,目前还没有能够净化DMT的物质,所以服用此种药物是非常愚蠢的。”至少在甾体污染物方面,DMT的杂质合法化确实是个问题,因为考虑到几种不同的类固醇(雄甾-2-烯-17B醇,雄甾-3-烯-17B醇,17α-甲基雄甾-2-烯-17B醇,和图17a-甲基 - 雄甾-3-烯-17B醇)会在溶液中被分离出来。但老实说,我看不出这些类固醇具有异常的危险性和毒性。除此之外,我显然也无法讨论其他化学污染物的安全性,既没有样品可供检查,也缺乏必要的背景来评判它们。况且这些药物并不是立马就置人于死地。”Ayotte声称,DMT还需要进一步检测,它可能还具有一些无效却有毒性的效果,因为它是在睾酮基础上产生的化学反应。有毒是一方面,但无效是怎么回事?真有人会把精力财力投入在这样一种不起作用的类固醇上吗?

雄烯-2-烯:被忽视的化合物

Ayotte多次在公众场合发表称DMT是无效的,还强调了WADA对它知之甚少,此种药物主要是用于警方侦查。Ayotte以其在合成类固醇化学领域上的深厚造诣,不久后她完全可以检测出改良DMT(特别是2-烯产品)的优点。这些类固醇的相关文献资料并不难找。比如,1964年,捷克的一组研究人员就发表一种新型的睾酮2烯衍生物的文章,特别是关于2-二烯-17-醇的实验。报告说这种类固醇的活性持续时间非常长,与其母体类固醇相比总体效能更高。这种新的2-烯产生比常规睾酮的合成代谢反应强度要高出50%,同时还具有55%的雄激素活性,而其他研究人员的结果分为别160%与60%、150%与50%。随后在1967年,上述的某位研究人员又发表了另一篇论文,认为雄甾-2-烯作用的强活性和长时效是因为其对代谢作用具有显着抵抗性。

类固醇之所以如此有效,是因为除开其他,它比正常的睾酮在体内停留的时间更长。如Ayotte所说,这个改良后的2烯睾酮衍生物真正摆脱了之前的“无效”标签。1966年,Ayotte的实验室也发表了关于雄甾-2-烯的17-α甲基化衍生物的文章。他们研发出一种新的口服活性合成代谢类固醇,它的特性更加显著。它的活性要比甲基睾甾酮强12倍(甲基睾甾酮是当时c-17-α烷基化口服类固醇最常用的比较标准),它的雄激素成分比甲基睾酮少两倍,使之合成代谢雄性比率非常高(超过六比一)。无论是在药物效力或是整体雄激素性方面,这都是巨大的差异。举个例子,美雄酮(大力补)是一种流行的已知的衍生物甲基睾丸素,它的测试结果也只是甲睾酮的两倍。Oxandrolone(氧甲氢龙),一种已知的最强有力的可用于商业的激素(资料上显示),其代谢比率大约是甲基睾酮的三到六倍。沿着列表看下来,你就会意识到改良型DMT比市面上在售的任何处方类固醇都有效。天知道如果Ayotte没有对雄烯二烯化合物进行研究,会发生什么?

DMT:最终界定

介于产品中的杂质和对化合物所表现的熟悉程度不足,WADA从未对DMT下过最终定论。他们只是简单地将它称为不同类固醇成分的混合物。经过认真思考,我认为他们不是故意这样的,因为我坚定那些DMT的制造商始终专注于要研发出一个特定的最强效的化合物:17a-甲基 - 雄甾-2-烯-17b-醇。所以DMT这个名称看起来是最符合逻辑的。但你将新的DMT与市面上在售的那些类固醇相比时,会发现它强大的合成代谢性,而且在结构上不可转化为雌激素也有利于运动员在速度和耐力上的提升。改良DMT的代谢产物可能包括所有的雄甾-2-烯类型,这种特性足以进行交叉识别,但其他已知的合成代谢类固醇在药物筛选过程中就不大可能。最后,我认为目前还不能实现DMT的纯净物形式是因为它本身就是从混合物中被发现的。制造商可能根本就不担心其他2-烯和3-烯类固醇对DMT的污染,也许知道它们甚至不会出现在药物筛选过程中。所以,在最后,我们正在做WADA无法做到的事:给DMT一个准确的定义。多令人惊讶!也许我该问问他们在鉴定类固醇时是否需要帮助(开个玩笑罢了)。


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